寒假帮扶白癜风患者 http://weifang.dzwww.com/cj/201711/t20171123_16264512.htm导读
蒽环类药物包括柔红霉素（DNR）、阿霉素（ADM）、表阿霉素（EPI）、吡喃阿霉素（THP）、阿克拉霉素（ACM）等，广泛应用于治疗血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤，如急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、胃癌、软组织肉瘤和卵巢癌等。蒽环类药物的抗瘤谱广，抗瘤作用强，疗效确切，不可或缺。
作者：haixin
刚进肿瘤临床医师经常会混淆它们，比如柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素、多柔比星、阿克拉霉素、表柔比星、吡柔比星、阿柔比星、伊达比星、氨柔比星等，首先就会被药物的名称给弄含糊了，傻傻的分不清。但如果你理顺了，就不会了，其实，阿霉素=多柔比星、表阿霉素=表柔比星、吡喃阿霉素=吡柔比星、阿克拉霉素=阿柔比星、去甲氧柔红霉素=伊达比星。下面我们一起来学习它们。
蒽环类抗肿瘤机制
基本结构
蒽环类药物为由1个四环的发色团（糖苷配基）通过糖苷键与1个或多个糖或氨基糖连接而成，而不同的蒽环类物质其配基或糖互有差异。
作用机理
DNA
通过嵌入DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA复制与RNA合成，从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。
拓扑异构酶II
抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从而阻碍DNA复制与转录。
螯合铁离子
螯合铁离子之后促进破坏DNA和细胞膜的自由基的生成。
心脏*性
心脏*性是蒽环类药物剂量累积性*性的不良反应。虽然蒽环类药物诱导心脏*性的机制仍不清楚，但现有的证据揭示了其心脏*性与产生的自由基直接有关。蒽环类药物螯合铁离子后触发氧自由基，尤其是羟自由基的生成，导致心肌细胞膜脂质过氧化和心肌线粒体DNA的损伤等。LVEF较基线降低至少5%至绝对值＜55%，伴随CHF的症状或体征。
蒽环类药物
推荐最大累积剂量
柔红霉素（DNR）
-mg/m2
阿霉素（ADM）
mg～mg/m2
表阿霉素（EPI）
mg～mg/m2，如用过ADM，mg/m2
吡喃阿霉素（THP）
～mg/m2
阿克拉霉素（ACM）
mg/m2，如用过ADM，mg/m2
蒽环类药物的临床应用
柔红霉素（Daunorubicin，DNR）
简介
又名正定霉素，作为第一代蒽环类抗肿瘤抗生素，是从链霉素菌ceruleorubidus的培养液中分离提取的同种物。
适应证
柔红霉素的抗瘤谱远较阿霉素为窄，对实体瘤疗效大不如阿霉素和表阿霉素，60年代末用于临床，主要用于急性白血病（ALL+AML），如DVP、DVLP、DA方案。
用法
成人20-40mg/m2，用生理盐水ml配制，1次/每周，累积剂量：-mg/m2，控制心脏*性。
阿霉素（Adriamycin，ADM）
简介
又名多柔比星、14-羟基柔红霉素，化学结构与DNR相似，仅在侧链14位碳原子上为羟基。
适应证
急性白血病：一般作为二线药物，在一线药耐药时使用，如AC方案；
恶性淋巴瘤：HD及NHL的首选药物之一，如ABVD、CHOP、BACOP方案；
乳腺癌：是治疗乳腺癌最有效的药物之一，如CAF方案；
其他肿瘤：肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、尤文肉瘤等。
用法
成人单独用药50mg～60mg/m2，联合40mg～50mg/m2，3周1次。目前认为总量不宜超过mg～mg/m2，以免发生严重心脏*性。总量达～mg/m2者，发生率约1%～4%，总量超过mg/m2者，发生率明显增加，可达30%。
表阿霉素（Epirubicin，EPI）
简介
又名表柔比星，为阿霉素的同分异构体，羟基由顺式变为反式。
适应证
与阿霉素相比，适应证同ADM，疗效相等或略高，但对心脏的*性及脱发都明显低于ADM。
用法
单独用药60～90mg/m2，联合化疗50～60mg/m2，3周1次。总剂量低于mg/m2时未发现有急性心力衰竭。如既往应用过ADM，则总剂量应控制在mg/m2以下。
吡喃阿霉素（Pirarubicin；Therarubicin，THP）
简介
又名吡柔比星，化学结构与ADM相近，是第4位羟基上的一个异构体，属于第二代蒽环类药物。
适应证
适应证与ADM基本相同，抗瘤谱较广，膀胱灌注对泌尿系肿瘤也较有良好疗效。
用法
一般25~40mg/m2；乳腺癌，联合用药推荐每次40~50mg/m2，3周1次。本药难溶于氯化钠注射液，不宜以氯化钠注射液作为溶剂，可用糖配制。累积剂量应控制在～mg/m2之内。
阿克拉霉素（Aclarubicin，ACR；Aclacinomycin，ACM）
简介
又名阿柔比星，亦属于第二代蒽环类药物，具有亲脂性，易迅速进入细胞内并维持较高浓度。
适应证
急性白血病、恶性淋巴瘤，也可试用于其他实体恶性肿瘤。与ADM相比，引起心脏*性及脱发较少。
用法
白血病与淋巴瘤：15～20mg/日，连用7～10日,间隔2～3周后可重复。实体瘤：30～40mg/次，一周2次，连用4～8周。累积剂量应控制在mg/m2左右。如既往应用过ADM，则总剂量应控制在mg/m2以下。
去甲氧柔红霉素（Idarubicin，IDA）
简介
名伊达比星，是柔红霉素类似物，在蒽环第4位缺少一个甲氧基，故比柔红霉素的脂溶性高，能透过血脑屏障。
适应证
主治急性非淋巴细胞性白血病（ANLL）诱导缓解的一线药物，如IA方案（IDA+Ara-C），比DR方案（DNR+Ara-C）的CR率高。具有疗效高、心脏*性低，且可口服等优点。
用法
急性非淋巴细胞性白血病（ANLL）用法：12mg/m2，连用3天，或5mg/m2，连用5天。最大累积量建议控制在mg/m2左右。
氨柔比星（Amrubicin，AMR）
简介
商品名为凯德（Calsed），是第三代蒽环类药物，目前该要在国内还未上市，应用比较少。作用机制与ADM略有不同，氨柔比星是一种嵌入型拓扑异构酶II（TopoII）的活性导致DNA断裂，从而抑制肿瘤细胞的增生。
适应证
主要治疗小细胞肺癌。主要不良反应为骨髓抑制，每日用45mg/m2时骨髓抑制较重。
用法
40mg/m2，连用3天，3周1次。
参考文献：
[1]中国临床肿瘤学会.蒽环类药物心脏*性防治指南(年版)[J].临床肿瘤学杂志,,18(10):-.
[2]钱璟.蒽环类抗肿瘤抗生素的研究进展[J].北方药学,(11):57-58.
[3]周际昌.实用肿瘤内科治疗.第2版[M].北京:人民卫生出版社,.
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