一、基本信息
蒽环类抗肿瘤抗生素或蒽环糖苷类抗生素，其基本结构为蒽环与一个氨基糖以糖苷键相连。
蒽环类药物主要有柔红霉素（DNR）、阿霉素（ADM）又称多柔比星、表阿霉素（EPI）又称表柔比星、吡喃阿霉素（THP）又称吡柔比星、去甲氧柔红霉素（IDA）又称伊达比星等。
二、作用机制
蒽环类药物属于细胞周期非特异性药物，对于G1和S期细胞最为敏感，它在低浓度时，细胞先呈指数杀伤；高浓度时，杀伤能力与药物浓度呈正相关性。其主要作用机制如下：
1、通过非特异性插入双链DNA的碱基对之间，干扰DNA复制和信使RNA合成的目的；
2、通过抑制DNA多聚酶Ⅰ的作用，抑制DNA合成；
3、促使拓扑异构酶Ⅱ裂解DNA，破坏DNA的3级结构；
4、与体内的铁离子形成的螯合物会触发氧自由基，破坏细胞膜的功能。（此机制与心脏*性相关）。
三、药学特点
蒽环类药物主要在肝脏代谢，部分代谢产物有活性，经胆汁排泄。对有肝转移和肝功能受损的患者，在血浆中的浓度维持时间延长。肾功能对该药物的药代动力学特性影响较小。
药物
ADM
EPI
THP
半衰期（h）
43
40
13-14
四、配置要求
五、不良反应及预防
1、心脏*性
蒽环类药物引起的心脏*性是该类药物最严重的不良反应，呈进展性、不可逆性，因此早期监测和早期预防蒽环类药物心脏*性显得尤为重要。
预防措施：
（1）控制剂量蒽环类药物的慢性和迟发性心脏*性与其累积剂量呈正相关。因此，在蒽环类药物的使用过程中要控制其累积剂量，不要超过推荐最大累积剂量，以减少心脏*性的发生。
（2）早期监测蒽环类药物心脏*性用多普勒超声心动检查心脏舒张功能对于早期监测心脏*性是一个敏感的方法。
（3）选择合适的剂型聚乙二醇脂质体阿霉素因不会被巨噬细胞和单核细胞所吞噬，具有更长的半衰期，该药在心肌的药物分布浓度减低，降低了*素在心肌细胞内累积的趋势，相对于传统的阿霉素，其心脏*性降低，提高安全性。
（4）使用心脏保护剂右丙亚胺(DEX)可以有效预防蒽环类药物导致心脏*性。首次使用蒽环类药物前应用右丙亚胺，以有效预防蒽环类药物心脏*性。右丙亚胺与蒽环的剂量比为10-20：1。
2、骨髓抑制
蒽环类药物所致骨髓抑制是该类药物常见不良反应。可使用重组人粒细胞集落刺激因子（rhG-CSF）、重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（rhGM-CSF）、促血小板生成素（TPO）等药物。
3、消化道反应
通过给予止吐药及肾上腺皮质激素来防治呕吐，常用药物包括恩丹司琼、格拉司琼、阿瑞匹坦等。
4、膀胱局部反应
膀胱癌患者接受蒽环类药物膀胱灌注时，进入全身血液循环量少，因此不良反应主要以膀胱局部表现为主。膀胱灌注所致化学性膀胱炎的严重程度与灌注剂量、频率相关，少数患者可出现尿道狭窄或过敏反应。
5、药物外渗
蒽环类药物制剂pH值低，通常具有较为强烈的刺激性，静脉或动脉输注时药物外渗或漏出可引起外周静脉炎、局部组织溃疡和坏死。如在输液过程中出现外渗或漏出血管，应立即停止输液、尽量回抽药物，并应用1％次氯酸钠溶液处理局部，浸泡过夜，然后用水冲洗。
6、口腔黏膜炎
一般不影响治疗，无需调整剂量，可以在化疗过程中服用维生素C、维生素B2和维生素B6。当影响患者饮食能力时，可延长给药间期。
参考文献
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[7]注射用盐酸表柔比星说明书
[8]注射用盐酸吡柔比星说明书
[9]注射用盐酸伊达比星说明书
文/图翟晓庆
编辑/校对刘敏
关医院康巴什药剂科